Φάρμακα BP Hypotensives/ταμπλέτες καλίου USP Losartan 50 MG

 Φάρμακα BP Hypotensives/ταμπλέτες καλίου USP Losartan 50 MG

Ταμπλέτες καλίου Losartan 50 MG

ΣΥΝΘΕΣΗ:
Κάθε ταμπλέτα Losartan ταινία 50 mg coatedtabletcontains 50 mg losartan καλίου

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΗ ΤΑΞΙΝΟΜΗΣΗ:
A7.1.3 άλλα hypotensives

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΗ ΔΡΑΣΗ:
Το Losartan είναι nonpeptide angiotensin ΙΙ αντίπαλος δεκτών με την υψηλές συγγένεια και την επιλεκτικότητα για το AT1 δέκτη, χωρίς τη δέσμευση ή φράξιμο άλλων δεκτών ορμονών ή ιονικών καναλιών σημαντικών στον καρδιαγγειακό κανονισμό. Angiotensin ΙΙ είναι ισχυρός vasoconstrictor, μια αρχική ενεργός ορμόνη του renin-angiotensin συστήματος και ένας σημαντικός καθοριστικός παράγοντας της παθοφυσιολογίας της υπέρτασης. Το Losartan εμποδίζει τα vasoconstrictor και αποτελέσματα aldosterone-έκκρισης angiotensin ΙΙ με την παρεμπόδιση της σύνδεσης angiotensin ΙΙ στο AT1receptor. 
Φαρμακοκινητικές: 
Μετά από την προφορική διοίκηση, η βιολογική διαθεσιμότητα είναι περίπου 33%. Υποβάλλεται στον πρώτου σταδίου μεταβολισμό για να διαμορφώσει έναν ενεργό καρβοξυλικό όξινο μεταβολίτη (που αναπτύσσει τη μεγαλύτερη φαρμακολογική δραστηριότητα από losartan) και μερικοί ανενεργοί μεταβολίτες. Περίπου 14% της ενδοφλεβίως ή προφορικά διεξαχθείσας δόσης μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη του. Οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις του losartan και της ενεργού μεταβολίτη επιτυγχάνονται σε 1 ώρα και 3 - 4 ώρες αντίστοιχα.
Και ο losartan και καρβοξυλικός όξινος μεταβολίτης είναι μεγαλύτερος από, ή ίσος σε 99% που δεσμεύεται στις πρωτεΐνες πλάσματος. Ο όγκος διανομής losartan είναι 34 λίτρα.
Η τελική ημιζωή losartan είναι 2 ώρες και ο ενεργός μεταβολίτης του είναι 6-9 ώρες.
Το Losartan εκκρίνεται στα ούρα, και στα περιττώματα, ως αμετάβλητοι φάρμακο και μεταβολίτες. Μετά από τη στοματική χορήγηση της δόσης, περίπου 35% της δόσης εκκρίνονται στα ούρα και περίπου 60% στα περιττώματα. Ούτε losartan ούτε ο ενεργός μεταβολίτης δεν μπορεί να αφαιρεθεί από την αιμοδιάλυση.
Τις συγκεντρώσεις πλάσματος losartan δεν αλλάζουν στους ασθενείς με την εξασθενισμένη νεφρική λειτουργία και μια εκκαθάριση κρεατινίνης επάνω από 10 mL/min. Έναντι των ασθενών με την κανονική νεφρική λειτουργία, το AUC για losartan είναι περίπου 2 πτυχές μεγαλύτερο στους ασθενείς στην αιμοδιάλυση.
Φαρμακοδυναμικές:
Το Losartan είναι συγκεκριμένος αντίπαλος angiotensin ΙΙ τύπος δεκτών AT1 δεν εμποδίζει το ACE (kininase ΙΙ), το ένζυμο που υποβιβάζει bradykinin. Η αφαίρεση angiotensin ΙΙ αρνητικό ανατροφοδοτεί renin στους μολύβδους έκκρισης στην αυξανόμενη renin πλάσματος δραστηριότητα, κατά τη διάρκεια της losartan διοίκησης. Μια αύξηση 2 έως 3 πτυχών angiotensin ΙΙ στο πλάσμα έρχεται ως αποτέλεσμα των αυξήσεων renin πλάσματος στη δραστηριότητα. Εντούτοις, η αντιυπερτασικές δραστηριότητα και η καταστολή aldosterone πλάσματος της συγκέντρωσης είναι προφανείς, δείχνοντας αποτελεσματικό angiotensin ΙΙ αποκλεισμός δεκτών. Μετά από την αναστολή losartan, renin πλάσματος της δραστηριότητας και angiotensin τα επίπεδα μειώθηκαν.

ΕΝΔΕΙΞΕΙΣ:
Η ταμπλέτα Losartan είναι υποδειγμένη για την επεξεργασία της υπέρτασης.

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ: 
Ασθενείς που είναι υπερευαίσθητοι σε οποιοδήποτε συστατικό αυτού του προϊόντος.
Η χρήση της ταμπλέτας Losartan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλακτοπαραγωγής είναι αντενδεδειγμένη (δείτε «την ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ τη ΓΑΛΑΚΤΟΠΑΡΑΓΩΓΗ»). Η ταμπλέτα Losartan πρέπει να διακοπεί το συντομότερο δυνατόν, όταν υποψιάζεται η εγκυμοσύνη. 
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν καθιερωθεί στα παιδιά.

ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ:
Οι γυναίκες της τεκνοποιητικής ηλικίας πρέπει να εξασφαλίσουν επαρκή αντισύλληψη. 
Η ταμπλέτα Losartan είναι αντενδεδειγμένη στην εγκυμοσύνη και πρέπει να χρησιμοποιηθεί με την προσοχή, εάν καθόλου, κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Η ταμπλέτα Losartan πρέπει να χρησιμοποιηθεί με σύνεση στους ασθενείς με τη διμερή νεφρική στένωση αρτηριών ή τη στένωση μιας αρτηρίας σε ένα ενιαίο νεφρό, την αορτική στένωση βαλβίδων, και τη hypertrophic παρεμποδιστική καρδιομυοπάθεια.
Η συμπτωματική υπόταση μπορεί να εμφανιστεί μετά από την έναρξη της ταμπλέτας Losartan.
Οι μειωμένες δόσεις πρέπει να εξεταστούν στους ασθενείς με την ηπατική εξασθένιση.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ:
Οι συνδυασμοί που περιέχουν οποια δήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα, ανάλογα με το παρόν ποσού, μπορούν επίσης να αλληλεπιδράσουν με την ταμπλέτα Losartan:

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΓΑΛΑΚΤΟΠΑΡΑΓΩΓΗ:
Εγκυμοσύνη: (δείτε «τις ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ»)

Γαλακτοπαραγωγή: 

ΔΟΣΗ ΚΑΙ ΚΑΤΕΥΘΥΝΣΕΙΣ ΓΙΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ:
Η συνηθισμένη δόση έναρξης και συντήρησης είναι 50 mg μιά φορά καθημερινά για τους περισσότερους ασθενείς. Η μέγιστη αντιυπερτασική επίδραση επιτυγχάνεται 3 - 6 εβδομάδες μετά από την έναρξη της θεραπείας. Η δόση μπορεί να είναι αύξηση σε 100 mg μιά φορά καθημερινά.
Για τους ασθενείς με την ενδοαγγειακή όγκος-μείωση (π.χ. εκείνοι που αντιμετωπίζονται με το diuretics υψηλός-δόσεων), μια αρχική δόση 25 mg μιά φορά καθημερινά πρέπει να εξεταστεί (δείτε τις «ΕΙΔΙΚΈΣ ΠΡΟΦΥΛΆΞΕΙΣ»).
Καμία αρχική ρύθμιση δόσης δεν είναι απαραίτητη για τους ηλικιωμένους ασθενείς ή για τους ασθενείς με τη νεφρική εξασθένιση, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών στη διάλυση. Μια χαμηλότερη δόση πρέπει να εξεταστεί για τους ασθενείς με μια ιστορία της ηπατικής εξασθένισης (δείτε τις «ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ»).
Η ταμπλέτα Losartan μπορεί να αντιμετωπιστεί με άλλους αντιυπερτασικούς πράκτορες μιας διαφορετικής κατηγορίας.
Η ταμπλέτα Losartan μπορεί να αντιμετωπιστεί με ή χωρίς τρόφιμα.

ΠΑΡΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΚΑΙ ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ:
Παρενέργειες:
Οι ακόλουθες παρενέργειες μπορούν να εμφανιστούν:
Υπερευαισθησία: 
Οι ακόλουθες παρενέργειες έχουν αναφερθεί και οι συχνότητες είναι άγνωστες: Το Angioedema (που περιλαμβάνει τη διόγκωση του προσώπου, των χειλιών, ή/και της γλώσσας) έχει αναφερθεί στους ασθενείς που θεραπεύονται με την ταμπλέτα Losartan.
Γαστροεντερικός: 
Λιγότερο συχνός: Διάρροια, δυσπεψία, ναυτία
Στοματικός: 
Λιγότερο συχνός: Οι διαταραχές γούστου, ολοκληρώνουν την απώλεια γούστου
Δέρμα:
Λιγότερο συχνός: Η κνίδωση, ορμητικός, άτυπος δερματικός lymphoid διεισδύει
Καρδιαγγειακός: 
Λιγότερο συχνός: Παλμός, ταχυκαρδία
Οι ακόλουθες παρενέργειες έχουν αναφερθεί και οι συχνότητες είναι άγνωστες: Υπόταση
Οστεο-μυικός:
Λιγότερο συχνός: Πόνος στην πλάτη, αρμοσφίκτες μυών, πόνος ποδιών
Οι ακόλουθες παρενέργειες έχουν αναφερθεί και οι συχνότητες είναι άγνωστες: Μυαλγία
Νευρικός/ψυχιατρικός: 
Συχνός: Πονοκέφαλος
Λιγότερο συχνός: Ίλιγγος, αϋπνία, ημικρανία
Αναπνευστικός:
Λιγότερο συχνός: Βήχας, ρινική συμφόρηση, φαρυγγίτιδα, αναταραχή κόλπων, ανώτερη αναπνευστική μόλυνση
Ηπατικός:
Λιγότερο συχνός: Αυξημένες ενζυμικές τιμές συκωτιού, αυστηρό οξύ hepatotoxicity, 
Οι ακόλουθες παρενέργειες έχουν αναφερθεί και οι συχνότητες είναι άγνωστες: Cholestasis
Αιματολογικός:
Λιγότερο συχνός: Συμπτωματική αναιμία, μειωμένες συγκεντρώσεις αιμογλοβίνης
Οι ακόλουθες παρενέργειες έχουν αναφερθεί και οι συχνότητες είναι άγνωστες: Ουδετεροπενία
Παγκρεατικός: 
Λιγότερο συχνός:        Οξύ pancreatitis
Σώμα συνολικά:
Λιγότερο συχνός: Κοιλιακή πόνος, ασθένεια/κούραση, θωρακικός πόνος, κούραση και οίδημα/διόγκωση
Νεφρικός:
Οι ακόλουθες παρενέργειες έχουν αναφερθεί και οι συχνότητες είναι άγνωστες: Εξασθενισμένη νεφρική λειτουργία

Ειδικές προφυλάξεις:
Οι ασθενείς με την όγκος-μείωση (π.χ. εκείνοι που αντιμετωπίζονται με το diuretics υψηλός-δόσεων) μπορούν να δοκιμάσουν την υπόταση, η οποία μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με την έναρξη της επεξεργασίας με μια χαμηλή δόση της ταμπλέτας Losartan. Η διχοτόμηση της δόσης πρέπει να εξεταστεί για τους ασθενείς με μια ιστορία της ηπατικής εξασθένισης (δείτε «τη ΔΟΣΗ ΚΑΙ τις ΚΑΤΕΥΘΥΝΣΕΙΣ ΓΙΑ τη ΧΡΗΣΗ»).
Δεδομένου ότι hyperkalemia μπορεί να εμφανιστεί, οι συγκεντρώσεις ορός-καλίου πρέπει να ελεγχθούν, ειδικά στους ηλικιωμένους και τους ασθενείς με τη νεφρική εξασθένιση και η συνακόλουθη χρήση της κάλιο-οικονομίας του diuretics πρέπει γενικά να αποφευχθεί (δείτε «τις ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ»).
Όταν η εξασθενισμένη νεφρική λειτουργία είναι παρούσα, αλλάζει στη νεφρική λειτουργία συνεπεία της παρεμπόδισης του renin-angiotensin συστήματος συμπεριλαμβανομένης της νεφρικής αποτυχίας έχει αναφερθεί στα ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αλλαγές στη νεφρική λειτουργία μπορούν να είναι αντιστρέψιμες επάνω στην αναστολή της θεραπείας ταμπλετών Losartan, σε μερικούς ασθενείς. 
Στους ασθενείς η των οποίων νεφρική λειτουργία μπορεί να εξαρτηθεί από τη δραστηριότητα του συστήματος renin-angiotensin-aldosterone (π.χ. ασθενείς με την αυστηρή συμφορητική συγκοπή καρδιάς), η θεραπεία με angiotensin που μετατρέπει τους ενζυμικούς ανασταλτικούς παράγοντες έχει συνδεθεί με oliguria ή/και το προοδευτικό azotemia και (λιγότερο συχνά) με την οξείς νεφρική αποτυχία ή/και το θάνατο. Οι παρόμοιες εκβάσεις είναι πιθανές με τη θεραπεία ταμπλετών Losartan. 
Οι πράκτορες που έχουν επιπτώσεις στο renin-angiotensin σύστημα μπορούν να αυξήσουν την ουρία αίματος και την κρεατινίνη ορών στους ασθενείς με τη διμερή νεφρική στένωση αρτηριών ή τη στένωση της αρτηρίας σε ένα απόμερο νεφρό. Αυτές οι αλλαγές στη νεφρική λειτουργία μπορούν να είναι αντιστρέψιμες επάνω στην αναστολή της θεραπείας ταμπλετών Losartan.

ΓΝΩΣΤΑ ΣΥΜΠΤΩΜΑΤΑ ΤΗΣ ΥΠΕΡΒΟΛΙΚΗΣ ΔΌΣΗΣ ΚΑΙ ΛΕΠΤΟΜΕΡΕΙΕΣ ΤΗΣ ΕΠΕΞΕΡΓΑΣΙΑΣ ΤΟΥ:
Τα συμπτώματα μιας υπερβολικής δόσης της ταμπλέτας Losartan θα ήταν υπόταση και ταχυκαρδία. Η βραδυκαρδία θα μπορούσε να εμφανιστεί από τη parasympathetic (vagal) υποκίνηση. Εάν εμφανιζόταν η συμπτωματική υπόταση, η ενθαρρυντική επεξεργασία πρέπει να καθιερωθεί. Ούτε η ταμπλέτα Losartan ούτε ο ενεργός μεταβολίτης δεν μπορεί να αφαιρεθεί από την αιμοδιάλυση.

ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΟΣ:
Η ταμπλέτα Losartan 50 mg είναι μια άσπρη, ντυμένη, στρογγυλή αμφίκυρτη, σημειωμένη ταμπλέτα αποτυπωμένη σε ανάγλυφο «3L» ταμπλέτα 10 χιλ.


ΠΑΡΟΥΣΙΑΣΗ:
Η ταμπλέτα 50 Losartan συσκευάζεται σε PVC/PVDC/
Λουρίδες φουσκαλών αλουμινίου 10 ταμπλετών. Τρεις λουρίδες θα συσκευαστούν σε ένα εξωτερικό χαρτοκιβώτιο.

ΟΔΗΓΙΕΣ ΑΠΟΘΗΚΕΥΣΗΣ:
Κατάστημα σε μια ξηρά θέση κάτω από 25ºC.
ΚΡΑΤΗΣΤΕ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΡΟΣΙΤΟΤΗΤΑ ΤΩΝ ΠΑΙΔΙΩΝ